ديلتيازيم و ضغط الدم المرتفع

 ديلتيازيم هو دواء ينتمي لمجموعة الأدوية المعروفة باسم محصرات الكالسيوم. حيث تشترك هذه الادوية بعملية توصيل الإشارات في عضلة القلب والأوعية الدموية.

كما يعد ديلتيازيم هو بنزوثيازيبين حاصر لقنوات الكالسيوم ومضاد لاضطراب نظم القلب. حيث إنه موسع وعائي محيطي وإكليلي مع فعالية سلبية مؤثرة في التقلص العضلي. ولكن خصائصة الموسعة للأوعية ملحوظة بشكل أقل من حاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدرو بيريدين مثل النيفيدبين. 

على عكس النيفيدبين، فإن يثبط التوصيل القلبي، خصوصاً على العقد الجيبية الأذينية والعقد الأذينية البطينية. حيث يعطى ديلتيازيم هيدروكلورايد فمويا في تدبير الذبحة الصدرية وفرط ضغط الدم وهو متوفر بعدد من المستحضرات .

حيث يتوفر في بعض البلدان للاستعمال الوريدي في معالجة اضطرابات نظم القلب المختلفة (الرجفان الأذيني أو الرفرفة وتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني). بالإضافة لذلك فهو يستخدم أيضاً موضعياً في تدبير الشق الشرجي. 

كما يمكن التنوع في المستحضرات يعني أن الجرعة تعتمد المستحضر المستخدم. ومن الممكن أن يتطلب تقليل الجرعة عند الكهول أو الأشخاص الذين لديهم فشل كبدي أو فشل كلوي.

جرعات Diltiazem:

وفي حالة حدوث الذبحة الصدرية تعطى جرعة بدئية 60 مغ فموياً ثلاث مرات يوميا (أو 30 مغ أربع مرات يومياً في الولايات المتحدة)، حيث تزاد إذا دعت الحاجة إلى 360 مغ يومياً، وقد تصل في بعض الأحيان إلى 480 مغ يومياً. 

كما يمكن للمستحضرات المناسبة للاستعمال اليومي مرة واحدة أو مرتين ممكن أن تعطى بجرعات 120 إلى 480 مغ يومياً، تصل إلى 540 مغ يومياً.

وفي حالة فرط ضغط الدم يمكن أن يؤخذ ديلتيازيم على شكل أقراص أو كبسولات معدلة التحرر.

اعتماداً على المستحضر. الجرعة البدئية 60 إلى 120 مغ مرتين يومياً، حيث تزداد حسب الحاجة إلى 360 مغ يومياً كحد أقصى. 

ومرة واحدة يوميا يمكن أن تؤخذ بجرعات يومية مشابهة، وعلى الرغم أن جرعات تصل إلى 540 مغ يومياً قد أعطيت.

كما في حالات اضطراب النظم القلبية تقترح جرعة البدئية 250 ميكروغرام/كيلوغرام كجرعة بلعة وريدية خلال دقيقتين. 

بالإضافة للجرعة التالية 350 ميكروغرام/كيلوغرام يمكن أن تؤخذ بعد 15 دقيقة إذا كانت الاستجابة غير كافية. 

وبالنسبة للجرعات التالية يجب أن تكون فردية لكل مريض. لمن يعانون من الرجفان الأذيني أو الرفرفة. كما يمكن أن يتحقق التناقص المستمر في معدل القلب بواسطة التسريب الوريدي Diltiazem هيدروكلورايد بعد حقن جرعة البلعة.

حيث يعد معدل التسريب البدئي 5 إلى 10 مغ/ساعة. ومن الممكن أن يزداد حسب الحاجة بتزايدات 5 مغ/ساعة إلى معدل 15 مغ/ساعة. التسريب يجب أن يستمر إلى 24 ساعة.

التأثيرات العكسية والسلبية لعقار Diltiazem:

ومن الممكن أن يحدث صداع، وذمة الكاحل، وانخفاض ضغط الدم، دوخة، بيغ (تورد)، تعب، وغثيان واضطرابات معدية معوية أخرى وقد (تتضمن فقدان شهية، إقياء، إمساك أو إسهال، اضطرابات بالتذوق، واكتساب الوزن). 

وقد يمكن حدوث فرط تنسج اللثة. أو الطفح الجلدي، ومن الممكن بسبب فرط الحساسية، أن يكون معتدلاً وعابراً، ولكن في حالات قليلة يمكن ظهور حمى أو التهاب جلد تقشري.

كما يمكن أن يحدث حساسية ضوئية. ويمكن حدوث ارتفاع في أنزيمات الكبد ، وأحياناً التهاب كبد. ويمكن أن يخمد ديلتيازيم التوصيل القلبي وأحياناً ممكن أن يؤدي إلى حجب شرياني وريدي AV block، او تباطؤ قلب، ونادراً ما يتوقف الانقباض أو توقف. حيث يمكن أن يرتبط فرط الجرعةDiltiazem بتباطؤ القلب، مع أو بدون صعوبات بالتوصيل الشرياني الوريدي، وفرط ضغط الدم. حيث أن Diltiazem ماسخ للأجنة في دراسات الحيوانات.

احتياطات:

Diltiazem هو مضاد استطباب عند المرضى الذين لديهم متلازمة العقدة الجيبية المريضة، حصر وريدي شرياني موجود سابقاً من الدرجة الثانية أو الثالثة، أو تباطؤ قلبي ملحوظ، حيث يجب أن يستخدم بعناية عند المرضى ذوي الدرجة الأقل من الحصر الوريدي الشرياني أو التباطؤ القلبي. 

كما يرتبط Diltiazem مع تطور الفشل القلبي وتكون العناية الكبيرة مطلوبة عند مرضى فشل وظيفة البطين الأيسر. كما يعد الانسحاب المفاجئ Diltiazem ممكن أن يرتبط مع مفاقمة الذبحة. حيث أن معالجة Diltiazem يجب أن تبدأ مع جرعات مخفضة عند المرضى الكهول وعند مرضى الفشل الكلوي أو الكبدي.

الاعتياد:

اعتياد ديلتيازيم عند لاعبي كمال الأجسام ولاعبي كرة القدم الأميركية أصبح مزعوماً. مثل هكذا ومن الممكن أنه بسبب وجود دليل أن Diltiazem. حيث يزيد الحد الأقصى للأكسجين المستهلك بعد التمرين. لاعبو كمال الأجسام الذين اعترفوا بأخذ Diltiazem بجرعات عالية قد عانوا من مغص بطني شديد.

الإرضاع:

حيث يتوزع Diltiazem في حليب الإرضاع عند المريضات اللواتي تتلقين Diltiazem فموياً 60 مغ أربع مرات يومياً. بالإضافة لذلك كانت نسبة التركيز في حليب الثدي مشابهة للتركيز في المصل. لذلك أوصى المصنعون بأن Diltiazem يجب أن يتم تجنبه عموماً خلال الإرضاع.

الحركية الدوائية:

حيث يمتص ديلتيازيم تقريباً بشكل كامل من السبيل المعدي المعوي بعد الجرعة الفموية، ولكنه يخضع لاستقلاب المرور الأول الكبدي. وكانت تركيز الذروة في البلازما تحدث بعد حوالي 3 إلى 4 ساعات بعد الجرعة الفموية.

كما لوحظ أن التوافر الحيوي حوالي 40% ، وعلى الرغم من وجود تفاوت فردي جدير بالاعتبار في التراكيز البلازمية. حيث يرتبط حوالي 80% Diltiazem ببروتينات البلازما. 

ويتوزع في حليب الثدي. كما يستقلب بشكل واسع في الكبد، وبشكل رئيسي عن طريق جملة السيتوكروم P450 ايزو انزيم CYP3A4، وهو أحد المستقلبات، ديساسيتيل، كما لوحظ أنه يمتلك 25 إلى 50% من فعالية المركب الأم.

وقد لوحظ أن العمر النصفي ل ديلتيازيم حوالي 3 إلى 5 ساعات. حوالي 2 إلى 4 % من الجرعة تطرح في البول على شكلDiltiazem غير متغير والبقية تطرح على شكل مستقبلات في الصفراء والبول. Diltiazem ومستقبلاته قليلة القابلية للتداول.

وصلنا للنهايه حيث يعد ديلتيازيم دواء ينتمي لمجموعة الأدوية المعروفة باسم حاصرات الكالسيوم. كما تشترك هذه الادوية بعملية توصيل الإشارات في عضلة القلب والأوعية الدموية. لتعمل كموسع وعائي محيطي وإكليلي مع فعالية سلبية مؤثرة في التقلص العضلي.